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药物稳定性有效期

作者:澳门赌场下载发布时间:2020-08-20 09:07浏览:

 ﹥化学不稳定性

  水解、氧化、还原、脱羧、光解、异构化、聚合

  ﹥物理不稳定性

  混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长;乳剂的分层、破裂;胶体制剂的老化;片剂崩解度、溶出速度的改变等。

  ﹥生物不稳定性

  外在因素—微生物污染;内在因素—成分酶解

  (一)药物的化学降解途径

  1.水解

  (1)酯类(含内酯) 如盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品

  内酯类药物:毛果芸香碱、华法林钠

  (2)酰胺(含内酰胺)易水解 如氯霉素、青霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚

  (3)其他:阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷

  2.氧化

  多为自氧化反应,易发生氧化反应的结构:酚羟基、烯醇基、芳胺基、吡唑酮类、噻嗪类等化合物。

  (1)酚类药物:肾上腺素、左旋多巴、(去水)吗啡、水杨酸钠

  (2)烯醇类:维生素C

  3.其他

  (1)异构化

  光学异构:左旋肾上腺素有活性,消旋体活性降低

  几何异构:维生素A

  (2)聚合

  氨苄西林、塞替派(以PEG400为溶剂可避免聚合)

  (3)脱羧

  对氨基水杨酸钠

  例题参见药一学霸笔记第二届药物制型及制剂-药物稳定性有效期第1、2题

  (二)影响药物制剂稳定性的因素

  1.处方因素

  ﹥ pH的影响(液体制剂)

  ﹥广义酸碱催化

  ﹥溶剂的影响

  ﹥ 离子强度影响(催化反应)

  ﹥表面活性剂影响

  ﹥处方中基质或赋形剂的影响
 2.外界因素(环境因素)

  ﹥温度的影响 温度升高,反应速度加快。

  ﹥光线的影响

  ﹥空气(氧)的影响

  ﹥ 金属离子的影响(溶剂、原辅料、容器、操作过程引入)

  ﹥湿度和水分的影响(对固体制剂)

  ﹥包装材料影响药物制剂稳定性

  (三)药物制剂稳定化方法

药剂稳定性

  例题参见药一学霸笔记第二届药物制型及制剂-药物稳定性有效期第3题

  (四)药物稳定性试验方法

  1.影响因素试验

  包括高温、高湿、强光照射实验。

  2.加速试验

  采用化学动力学原理,药品在常温下的稳定性。

  3.长期试验

  在实际贮存条件下,确定样品的有效期。

  例题参见药一学霸笔记第二届药物制型及制剂-药物稳定性有效期第4题

  (五)药品有效期

  ﹥有效期是指药物降解10%所需要的时间

  公式:

  t0.9=0.1054/k